AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE RELAXANTE SOBRE O MÚSCULO LISO DE TRAQUÉIA ISOLADA DE COBAIA, DO ÁCIDO 3-PRENIL-4-HIDROXICINÂMICO, DO 2,2-DIMETIL-6-CARBOXIETENIL-2H-1-BENZOPIRANO E DO 2-[1-HIDROXIMETIL]VINIL-6-ACETIL-5-HIDROXI-CUMARANO ISOLADOS  DA PRÓPOLIS BRASILEIRA.   1Paulino, N., 2Marcucci, M.C., 2Negri, G., 1Scremin, A. e 1Scremin, F.M.
1.Curso de Farmácia e Bioquímica, Universidade do Sul de Santa Catarina - UNISUL
Av. José Acácio Moreira, 787,  Tubarão/SC CEP 88704-900.
2. Departamento de Farmácia e Bioquímica, Universidade Bandeirante de São Paulo - UNIBAN
Rua Maria Cândida, 1813, Vila Guilherme/SP CEP 02071-013
Trabalho premiado em 3º lugar no Simpósio Brasileiro sobre Própolis e Apiterápicos.
 

OBJETIVO

Avaliar o perfil químico por cromatografia liquida de alta eficiência (CLAE) e a atividade relaxante induzida pelo extrato etanólico de própolis (P1) e pelos compostos: ácido 3-prenil-4-hidroxicinâmico (composto B), do 2,2-dimetil-6-carboxietenil-2H-1-benzopirano (composto C) e do 2-[1-hidroximetil]vinil-6-acetil-5-hidroxi-cumarano (composto I), isolados da própolis brasileira, sobre a traquéia isolada de cobaia.

MATERIAIS E MÉTODOS

        Cromatografia: O extrato etanólico de própolis (P1) e os compostos foram avaliados por CLAE, em coluna de fase reversa (Lichrochart 100 RP-18, utilizando como fase móvel água-ácido fórmico e metanol. A eluição foi desenvolvida em um fluxo de 1ml/min, utilizando um gradiente linear. A detecção foi efetuada em comprimento de onda de 280-340nm.

        Farmacologia: Foram utilizados neste experimento cobaias de ambos os sexos (250-350g), que foram mortas por deslocamento cervical. A traquéia foi rapidamente removida, e após remoção cuidadosa dos tecidos conetivos, foi aberta longitudinalmente por corte através da cartilagem como descrito anteriormente por Schlemper e Calixto (1994). Cada traquéia foi cortada em seis anéis transversos de 3-4 mm de tamanho, cada um contendo 3 anéis de cartilagem. Os anéis foram abertos em tiras de 8-10 mm de comprimento e suspensos em cubas individuais para órgão isolado contendo solução de Krebes-Henseleit mantida a 37oC, pH 7,4 e borbulhada com 95% de O2 de 5% de CO₂. A solução de Krebs utilizada tem a seguinte composição (mM): NaCl 118,0; KCl 4,4; MgSO₄ 1,1; CaCl₂ 2,5; NaHCO₃ 25,0; KH₂PO₄ 1,2; glicose 11,0. O tecido foi mantido em equilíbrio por um período de pelo menos uma hora antes da adição das drogas, durante o qual a solução do banho foi mudada a cada quinze minutos.
        A preparação foi mantida a uma tensão basal de 1 g, que provou ser a melhor tensão de resposta para esta preparação nas condições utilizadas. A resposta produzida foi medida pela contração isométrica registrada em um transdutor de força do tipo TRI-201 acoplado a um polígrafo (Letica Scientific Instruments, Barcelona - Espanha).

RESULTADOS E CONCLUSÕES

    As preparações foram pré-contraídas com histamina (1mM) e submetidas a uma curva concentração-resposta relaxante ao extrato P1, que apresentou CE₅₀ 282 (195-408)mg/mL e Emax 1,30 (±0,09)g de tensão. Os Compostos B, C e I, promoveram relaxamento similar ao extrato P1. O composto B com CE₅₀ 3,26 (0,59 - 18,0) e Emax 1.258 ± 84g de tensão. O composto C com CE₅₀ 0,25 (0,09-1,30)mM e Emax 0,80 ± 0,05g, enquanto o composto I com CE₅₀ 0,44 (0,13-1,51)mM e Emax 1,06 ± 0,09g. Nossos resultados demonstram que o extrato P1 apresenta resposta relaxante sobre o músculo liso da TIC e que os compostos B, C e I, podem pelo menos em parte, contribuir para este efeito.

     Apoio financeiro: UNISUL - Tubarão/SC